1

Таблетки от артрита Метотрексат

Таблетки Метотрексат относятся к фармакологической группе лекарственных средств противоопухолевые препараты. Они используются дли лечения различных доброкачественных и злокачественных новообразований.

Действующее вещество таблеток Метотрексат подавляет активность внутриклеточного фермента дигидрофолатредуктазы, который катализирует превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимой для синтеза нуклеотидных оснований и их производных (являются основой генетического материала ядра клеток). Это приводит к снижению активности деления клеток организма, в первую очередь опухолевых. Такой механизм действия является основой противоопухолевого или цитостатического терапевтического эффекта препарата. Большей активностью таблетки Метотрексат обладают в отношении быстро делящихся клеток (опухолевые или раковые клетки).

После приема таблетки Метотрексат внутрь действующее вещество достаточно быстро и полностью всасывается в системный кровоток. На интенсивность всасывания влияет наличие пищи в просвете кишечника, а также доза принятого препарата. Метотрексат хорошо распределяется в тканях организма, с преимущественным накоплением в почках, печени, селезенке, где он может сохраняться в течение нескольких месяцев. Он практически не проникает в ткани центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в грудное молоко во время лактации. Метаболизируется метотрексат в печени с образованием активных и неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) колеблется от 2 до 15 часов, что зависит от принятой дозы таблеток Метотрексат.

 

Содержание страницы:

 

Способ применения и дозировка

Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.

Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).

Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.

Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.

Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).

Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.

В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.

Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).

При беременности и лактации

Во время беременности прием препарата противопоказан. Из-за высокой токсичности он может спровоцировать развитие врожденных патологий и привести к гибели плода. Грудное вскармливание при лечении рекомендуется прекратить. Также желательно воздержаться от зачатия ребенка во время лечения метотрексатом, чтобы избежать возможных осложнений для плода.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).

Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.

Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).

Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.

Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Метотрексат специфическая симптоматика может отсутствовать, передозировка определяется путем лабораторного измерения уровня метотрексата в крови. Лечение проводится с использованием специфического антидота кальция фолината в условиях медицинского стационара.

Противопоказания

Прием таблеток Метотрексат противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма пациента, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость метотрексата или вспомогательных компонентов препарата.
  • Гематологическая патология, которая включает гипоплазию (недостаточное развитие) красного костного мозга, снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения) или эритроцитов (анемия).
  • Выраженное снижение функциональной активности почек или печени.
  • Острое течение инфекционной патологии, что связано со снижением функциональной активности иммунитета препаратом.
  • Синдром первичного или вторичного иммунодефицита.
  • Беременность на любом сроке течения и грудное вскармливание.
  • Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью препарат применяется при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, плевральном выпоте (скопление жидкости в полости плевры), асците (скопление жидкости в брюшной полости), подагре, обезвоживании (дегидратация) организма, язвенном колите (хроническое воспаление слизистой толстой кишки с формированием дефектов в ней). Перед началом приема таблеток Метотрексат важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Цена

Примерная цена 220 руб.

Хостинг сайта: ihc.ru