Таблетки от давления капотен

Каптоприл - высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SH-группу). Снижает активность РААС. Ингибируя АПФ, каптоприл уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет вазоконстрикторное воздействие последнего на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи) и уменьшение секреции альдостерона корой надпочечников. Антигипертензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови. Снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС.

Каптоприл уменьшает опосредованную АПФ деградацию брадикинина и увеличивает его содержание в тканях организма. В результате ингибирования АПФ увеличивается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, что способствует периферической вазодилатации за счет накопления брадикинина (пептид, обладающий выраженным вазодилатирующим действием) и увеличения синтеза простагландина Е2. Этот механизм может вносить определенный вклад в антигипертензивное действие каптоприла, а также является причиной возникновения некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля).

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл снижает АД без компенсаторного увеличения ЧСС, задержки жидкости и ионов натрия в организме. После однократного приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 60-90 мин. Степень снижения АД одинакова при положении пациента "стоя" и "лежа". Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы препарата. Антигипертензивное действие каптоприла может усиливаться с течением времени и достигает оптимальных значений через несколько недель терапии. Ортостатическая гипотензия развивается редко, в основном у пациентов со сниженным ОЦК. Внезапное прекращение приема каптоприла, как правило, не приводит к развитию синдрома "отмены".

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл увеличивает почечный кровоток, при этом СКФ обычно не изменяется. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.

При сублингвальном приеме каптоприла у пациентов с неосложненным гипертоническим кризом начало антигипертензивного действия отмечается через 10-20 мин; максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 45-60 мин.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) каптоприл существенно уменьшает ОПСС и увеличивает венозный объем (уменьшая таким образом пред- и постнагрузку на сердце), снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, увеличивает минутный объем сердца и улучшает толерантность к физической нагрузке.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 40%) после перенесенного инфаркта миокарда каптоприл увеличивал выживаемость, замедлял развитие клинически выраженной сердечной недостаточности, и снижал частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, диабетической нефропатией, ретинопатией и протеинурией 500 мг/сут каптоприл уменьшал протеинурию и снижал скорость прогрессирования диабетической нефропатии.

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены.

Применение

• артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (включая неосложненный гипертонический криз);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (в течение первых 24 ч с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии);
• дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 40%) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии для снижения частоты возникновения клинически выраженной сердечной недостаточности, увеличения выживаемости и снижения частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности;
• диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка

Таблетки Капотен принимают внутрь.

Режим дозирования определяется показаниями.

При артериальной гипертензии дозу Капотена врач подбирает индивидуально. Препарат нужно принимать в минимальной эффективной дозе.

Начальная доза при легкой и умеренной степени гипертонической болезни составляет 12,5 мг 2 раза в день, поддерживающая – 25 мг 2 раза в день. При необходимости каждые 2-4 недели дозу можно увеличивать. Обычная эффективная терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в день.

Начальная доза при тяжелой гипертонии составляет 12,5 мг 2 раза в день. Постепенно суточную дозу увеличивают до максимальной – 150 мг (3 раза в день по 50 мг). При одновременном применении Капотена с другими антигипертензивными препаратами дозу рекомендуется подбирать индивидуально.

Лечение сердечной недостаточности нужно начинать под наблюдением врача. Как правило, начальная доза 6,25 мг 3 раза в день позволяет максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2-3 раза в день. При необходимости каждые 2 недели дозу увеличивают (максимально – 150 мг).

После перенесенного инфаркта миокарда применение Капотена можно начинать уже спустя 3 дня. Препарат назначают в начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день с постепенным (на протяжении нескольких недель) увеличением разовой дозы до 25 мг. В случае необходимости, дозу можно постепенно увеличить до максимальной – 50 мг 3 раза в день.

При развитии симптоматической гипотензии может потребоваться понижение дозы. По показаниям можно одновременно применять Капотен с другими лекарственными средствами, например, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Рекомендованная суточная доза при диабетической нефропатии составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Больным с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (при выделении альбумина 30-300 мг в день) Капотен назначают по 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка больше 500 мг в день препарат следует принимать по 25 мг 3 раза в день. При необходимости возможно одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, диуретиками, вазодилататорами или препаратами центрального действия.

Суточная доза Капотена при умеренной или легкой степени нарушения функции почек (при клиренсе креатинина не меньше 30 мл/мин/1,73 м/2) составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Начальная суточная доза при тяжелых нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м/2) составляет не больше 25 мг (по 12,5 мг 2 раза в день). При недостаточной эффективности препарата дозу медленно увеличивают каждые 7-14 дней до наступления терапевтического эффекта, однако она должна быть ниже максимальной суточной дозы (за счет снижения разовой дозы или увеличения интервала между приемами препарата). В случае необходимости дополнительно следует применять петлевые диуретики (не диуретики тиазидного типа).

Пожилым пациентам дозу Капотена подбирают индивидуально. Терапию рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы, которую в дальнейшем повышать не следует.

Побочные действия

Во время применения Капотена могут возникать побочные действия, развивающиеся с различной частотой:

• Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, парестезии, атаксия, нарушения зрения, сонливость;
• Органы желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса (носит обратимый характер, проходит самостоятельно), афтозный стоматит, сухость во рту, повышение активности ферментов печени; редко – гепатит, боли в животе, гиперплазия десен, диарея, гипербилирубинемия, увеличение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови;
• Сердечно-сосудистой система и кровь (гемостаз, кроветворение): тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки;
• Респираторная система: бронхоспазм, сухой кашель, отек легких;
• Система кроветворения: в редких случаях – агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нейтропения (у пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов развитие нейтропении наблюдалась только в 0,02% случаях); положительный тест на антитела к ядерному антигену;
• Кожные покровы: сыпь (макулопапулезная, легкая, проходит в течение нескольких дней после понижения дозы), сопровождающаяся обычно зудом и в редких случаях увеличением температуры тела; приливы крови к лицу, буллезные и везикулярные высыпания, фотосенсибилизация, эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
• Водно-электролитный баланс: гипонатриемия (чаще всего развивается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным применением диуретиков), гиперкалиемия (наиболее вероятна у больных с почечной недостаточностью), протеинурия, ацидоз, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек, конечностей, губ, лица, языка, гортани или глотки.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата и другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые нарушения функции печени;
• рефрактерная гиперкалиемия;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
• состояние после трансплантации почки;
• стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
• одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
• одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
• одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

• артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ИБС или цереброваскулярные заболевания;
• первичный гиперальдостеронизм;
• нарушения функции печени;
• системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза);
• нарушения функции почек;
• пациенты, находящиеся на гемодиализе;
• гиперкалиемия;
• сахарный диабет;
• отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе;
• одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых;
• одновременное проведение процедуры ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата;
• гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69);
• состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диарее или рвоте);
• применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии;
• одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли;
• одновременное применение с препаратами лития;
• применение у пациентов негроидной расы;
• применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

При беременности и лактации

Согласно инструкции, Капотен во время беременности/лактации не назначается.

Эпидемиологические данные, которые свидетельствуют о риске тератогенности после воздействия в I триместре беременности ингибиторов АПФ, не убедительны, но некоторое увеличение вероятности исключить нельзя. Если терапия ингибиторами АПФ считается необходимой, планирующих беременность пациенток нужно перевести на альтернативный гипотензивный препарат с установленным профилем безопасности для применения при беременности.

Выяснено, что влияние продолжительной терапии ингибиторами АПФ на плод во II–III триместрах беременности может стать причиной нарушения его развития (в виде снижения почечной функции, маловодия, замедления оссификации костей черепа) и появления осложнений у новорожденного (включая почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случаях, если пациентка принимала Капотен в этот период, для оценки состояния функции почек плода и костей черепа показано проведение ультразвукового исследования.

Применение при беременности ингибиторов АПФ может стать причиной нарушений развития (в т. ч. артериальной гипотензии, неонатальной гипоплазии костей черепа, анурии, обратимой/необратимой почечной недостаточности) и смерти плода. Если установлен факт беременности, Капотен отменяют.

Около 1% от принятой дозы каптоприла проникает в грудное молоко. Учитывая риск развития серьезных побочных эффектов у ребенка, грудное вскармливание следует прекратить либо отменить прием Капотена у матери на этот период.

Передозировка

Основные симптомы: почечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, резкое снижение артериального давления, ступор, шок, брадикардия.

Терапия: промывание желудка, применение адсорбентов и сульфата натрия на протяжении 30 минут после приема Капотена, введение 0,9% раствора хлорида натрия или прочих плазмозамещающих лекарственных средств (предварительно больной должен быть переведен в горизонтальное положение с низким изголовьем, затем проводятся мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови), гемодиализ. При выраженных вагусных реакциях или брадикардии вводится атропин. Возможно применение искусственного водителя ритма. Для выведения каптоприла из организма проведение перитонеального диализа неэффективно.