Таблетки от аритмии пропанорм
Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде b-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Применение
- желудочковые аритмии;
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий;
- пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением AV-узла или дополнительных путей проведения.
Дозировка
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV-блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.
При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами 3-4 сут до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости - до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.
Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.
Побочные действия
Таблетки, покрытые оболочкой
- Сердечно-сосудистая система: желудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная (AV) диссоциация, брадикардия, ухудшение протекания сердечной недостаточности (при сниженной функции левого желудочка), стенокардия, синоатриальная (SA) блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, наджелудочковые тахиаритмии, на фоне высоких доз – ортостатическая гипотензия;
- Нервная система: головокружение, головная боль; редко – диплопия, судороги, нечеткость зрения;
- Пищеварительная система: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, горечь во рту, снижение аппетита, тошнота, тяжесть в эпигастральной зоне, запор, диарея; редко – функциональное расстройство печени, холестаз, холестатическая желтуха;
- Мочеполовая система: снижение потенции, олигоспермия;
- Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, крапивница;
- Лабораторные показатели: появление антинуклеарных антител, агранулоцитоз, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, тромбоцитопения;
- Прочие: бронхоспазм, слабость, высыпания на коже геморрагического характера.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
- синдром Бругада;
- СССУ;
- нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии;
- отсутствия электрокардиостимулятора;
- блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без (электрокардиостимулятора);
- удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для приема внутрь);
- острый коронарный синдром;
- тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия;
- выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны быть устранены до введения препарата;
- тяжелая ХОБЛ;
- значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;
- кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
- миастения;
- одновременное применение ритонавира;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: бронхиальная астма, ХОБЛ легкой и средней степени тяжести (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), органические поражения миокарда, пациенты с установленным кардиостимулятором, при печеночной и/или почечной недостаточности, пациенты пожилого возраста.
Одновременное применение пропафенона (внутрь) и дигоксина приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.
При беременности и лактации
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата Пропанорм при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.
Пропафенон выделяется с грудным молоком, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Передозировка
При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.
Симптомы: выраженное снижение АД, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, фибрилляция желудочков, асистолия; экстракардиальные симптомы - головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (в случае приема внутрь); дефибрилляция, введение добутамина, диазепама (при судорогах); при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен. Поскольку пропафенон имеет большой Vd и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата не эффективны.
